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Clobetasol Crema (emolliente) USP, 0,05% PER ATTUALITÀ DERMATOLOGICA USO SOLO - non per oftalmici, ORALE, O uso intravaginale DESCRIZIONE Clobetasol propionato crema (emolliente) contiene il principio attivo propionato compound clobetasolo, un corticosteroide sintetico, per l'uso dermatologico topico. Clobetasol, un analogo del prednisolone, ha un alto grado di attività glucocorticoide e un leggero grado di attività mineralcorticoide. Chimicamente, clobetasolo propionato (11β, 16β) -21-cloro-9-fluoro-11-idrossi-16-metil-17- (1-oxopropoxy) - pregna-1,4-diene-3,20-dione e ha la seguente formula di struttura: Clobetasol propionato ha la formula molecolare C 25 H 32 ClFO 5 e un peso molecolare di 466,98. È una polvere cristallina color crema insolubile in acqua. Clobetasol propionato crema (emolliente) contiene clobetasolo propionato 0,5 mg / g in una base emolliente di cetomacrogol 1000, cetostearilico alcool, acido citrico, dimeticone 350, imidurea, isopropil miristato, glicole propilenico, acqua purificata, e citrato di sodio. FARMACOLOGIA CLINICA Come altri corticosteroidi topici, il clobetasolo propionato ha proprietà anti-infiammatorie, antiprurito e proprietà vasocostrittrice. Il meccanismo della attività antinfiammatoria degli steroidi topici, in generale, non è chiaro. Tuttavia, i corticosteroidi si pensa di agire per l'induzione della fosfolipasi A 2 proteine inibitorie, denominate collettivamente lipocortins. Si ipotizza che queste proteine controllano la biosintesi di potenti mediatori di infiammazione quali le prostaglandine ei leucotrieni inibendo il rilascio del loro precursore comune, l'acido arachidonico. L'acido arachidonico viene rilasciato dai fosfolipidi di membrana da fosfolipasi A 2. farmacocinetica Il grado di assorbimento percutaneo dei corticosteroidi topici è determinata da molti fattori, tra cui il veicolo e l'integrità della barriera epidermica. Occlusiva medicazione con idrocortisone fino a 24 ore, non è stato dimostrato di aumentare la penetrazione; tuttavia, occlusione di idrocortisone per 96 ore migliora notevolmente la penetrazione. I corticosteroidi topici possono essere assorbiti dalla cute intatta. Infiammazione e / o altre malattie processi nella pelle possono aumentare l'assorbimento percutaneo. Gli studi eseguiti con crema clobetasolo propionato (emolliente) indicano che è nella gamma di super-high di potenza rispetto ad altri corticosteroidi topici. INDICAZIONI E USO propionato Clobetasol crema (emolliente) è una formulazione super-alta potenza corticosteroide indicato per il sollievo delle manifestazioni infiammatorie e pruriginose di corticosteroidi-reattiva dermatosi. Trattamento oltre 2 settimane consecutive non è raccomandato, e il dosaggio totale non deve superare i 50 g / settimana a causa del potenziale per il farmaco per sopprimere l'asse ipotalamo-ipofisi-surrene (HPA). Uso in pazienti pediatrici di età inferiore a 12 anni di età non è raccomandato. Nel trattamento di moderata a grave psoriasi a placche, crema clobetasolo propionato (emolliente) applicato al 5% al 10% della superficie corporea può essere usato fino a 4 settimane consecutive. Il dosaggio totale non deve superare i 50 g / settimana. Quando il dosaggio per più di 2 settimane, i benefici aggiuntivi di trattamento estendere devono essere valutati contro il rischio di soppressione HPA. Il trattamento al di là di 4 settimane consecutive non è raccomandato. I pazienti devono essere istruiti a usare la crema clobetasolo propionato (emolliente) per l'importo minimo di tempo necessario per ottenere i risultati desiderati (vedi Precauzioni e INDICAZIONI E USO). Uso nei pazienti pediatrici sotto i 16 anni di età non è stato studiato. CONTROINDICAZIONI Clobetasol propionato crema (emolliente) è controindicato nei pazienti con una storia di ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del preparato. PRECAUZIONI Generale Clobetasol propionato è molto potente corticosteroide topico che ha dimostrato di sopprimere l'asse HPA a dosi basse quanto 2 g / giorno. L'assorbimento sistemico di corticosteroidi topici può produrre soppressione reversibile dell'asse HPA, con il rischio di insufficienza glucocorticosteroidi dopo la sospensione del trattamento. Manifestazioni della sindrome, iperglicemia e glicosuria di Cushing possono essere realizzate anche in alcuni pazienti assorbimento sistemico dei corticosteroidi topici Durante il trattamento. I pazienti che applicano una dose ad una grande superficie o per aree sotto occlusione devono essere valutati periodicamente per la prova di HPA asse soppressione. Questo può essere fatto utilizzando la stimolazione ACTH, A. M. cortisolo plasmatico, e test di cortisolo libero urinario. I pazienti trattati con corticosteroidi di super-potente, non devono essere trattati per più di 2 settimane alla volta, e solo le aree di piccole dimensioni devono essere trattati in qualsiasi momento a causa del maggior rischio di HPA soppressione. In uno studio clinico controllato che coinvolgono pazienti affetti da moderata a grave psoriasi a placche, crema clobetasolo propionato (emolliente) applicato al 5% al 10% della superficie corporea comportato ulteriori vantaggi nel trattamento di pazienti per 4 settimane consecutive. In questo studio, non ci sono stati pazienti Clobetasol-trattati con una diminuzione clinicamente significative nei livelli di cortisolo mattina, dopo 4 settimane di trattamento; Tuttavia, i livelli di cortisolo mattina non possono identificare i pazienti con disfunzione surrenale. Pertanto, i benefici aggiuntivi di estendere il trattamento oltre le 2 settimane devono essere valutati contro il rischio di soppressione HPA. La terapia deve essere interrotta quando il controllo è stato raggiunto. Il trattamento al di là di 4 settimane consecutive non è raccomandato. Se si nota la soppressione dell'asse HPA, un tentativo dovrebbe essere fatto per ritirare il farmaco, per ridurre la frequenza delle applicazioni, o per sostituire un corticosteroide meno potente. Il recupero della funzione dell'asse HPA è generalmente pronta dopo la sospensione di corticosteroidi topici. Raramente, segni e sintomi di insufficienza glucocorticosteroidi possono verificarsi che richiedono corticosteroidi sistemici supplementari. Per informazioni sulla supplementazione sistemica, vedere informazioni di prescrizione per tali prodotti. I pazienti pediatrici possono essere più sensibili alla tossicità sistemica da dosi equivalenti a causa della loro più ampia superficie della pelle per rapporti di massa corporea (vedi PRECAUZIONI: Pediatric Use). L'uso della crema clobetasolo propionato (emolliente) per 4 settimane consecutive non è stato studiato nei pazienti pediatrici di età inferiore a 16 anni di età. Se si sviluppa irritazione, crema clobetasolo propionato (emolliente) deve essere interrotto e una terapia adeguata. dermatite allergica da contatto con corticosteroidi è di solito diagnosticata osservando un fallimento per guarire piuttosto che notando un aggravamento clinico come con la maggior parte dei prodotti per uso topico non contenenti corticosteroidi. Tale osservazione deve essere corroborata con adeguata patch test diagnostico. Se le infezioni della pelle concomitanti sono presenti o sviluppare, un agente antimicotico o antibatterico appropriato dovrebbe essere usato. Se una risposta favorevole non si verifica rapidamente, uso della crema clobetasolo propionato (emolliente) deve essere sospeso fino a quando l'infezione è stata adeguatamente controllata. Clobetasol propionato crema (emolliente) non deve essere usato nel trattamento di rosacea o dermatite periorale, e non dovrebbe essere utilizzato sul viso, inguine o ascelle. Informazioni per i pazienti I pazienti che utilizzano corticosteroidi topici dovrebbero ricevere le seguenti informazioni ed istruzioni: Questo farmaco deve essere utilizzato come indicato dal medico. E 'solo per uso esterno. Evitare il contatto con gli occhi. Questo farmaco non deve essere utilizzato per qualsiasi disturbo diverso da quello per cui è stato prescritto. La zona di pelle trattata non deve essere bendata, altrimenti coperti o avvolti in modo da essere occlusiva se non indicato dal medico. I pazienti devono segnalare eventuali segni di reazioni avverse locali al medico. I pazienti devono informare i loro medici che stanno utilizzando la crema clobetasolo propionato (emolliente) se l'intervento è contemplato. Questo farmaco non deve essere utilizzato sulle zone del viso, ascelle, inguine o. Come per gli altri corticosteroidi, la terapia deve essere interrotta quando il controllo è stato raggiunto. Se non si osservano miglioramenti entro 2 settimane, contattare il medico. Test di laboratorio I seguenti test possono essere utili per la valutazione dei pazienti per la soppressione dell'asse HPA: ACTH test di stimolazione A. M. test di cortisolo plasmatico urinario prova libera cortisolo Cancerogenesi, mutagenesi, effetti sulla fertilità studi su animali a lungo termine non sono stati effettuati per valutare il potenziale cancerogeno di clobetasolo propionato. Studi nel ratto dopo somministrazione sottocutanea a livelli di dosaggio fino a 50 mcg / kg al giorno hanno rivelato che le femmine mostravano un aumento del numero di embrioni riassorbimento e una diminuzione nel numero di feti viventi alla dose più elevata. Clobetasol propionato era Non mutageno in tre diversi sistemi di test: test di Ames, il Saccharomyces cerevisiae test conversione genica, e la prova di fluttuazione E. coli B WP2. Gravidanza Effetti teratogeni Gravidanza categoria C I corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeno negli animali di laboratorio quando somministrato per via sistemica a livelli di dosaggio relativamente basso. Alcuni corticosteroidi hanno dimostrato di essere teratogeno dopo l'applicazione cutanea di animali da laboratorio. Clobetasol propionato non è stato testato per la teratogenicità quando applicato localmente; tuttavia, è assorbita per via percutanea, e quando somministrato per via sottocutanea era teratogeno significativa sia nel coniglio e mouse. Clobetasol propionato ha un maggiore potenziale teratogeno di steroidi che sono meno potenti. Studi di teratogenesi nei topi per via sottocutanea provocato fetotossicità alla dose più alta testata (1 mg / kg) e teratogenicità a tutte le dosi testate fino a 0,03 mg / kg. Queste dosi sono circa 1,4 e 0,04 volte, rispettivamente, la dose topica umana di crema clobetasolo propionato (emolliente). Anomalie visto inclusi palatoschisi e anomalie scheletriche. Nei conigli, clobetasolo propionato si è dimostrato teratogeno a dosi di 3 e 10 mcg / kg. Queste dosi sono circa 0,02 e 0,05 volte, rispettivamente, la dose topica umana di crema clobetasolo propionato (emolliente). Anomalie visto inclusi palatoschisi, cranioschisis, e altre anomalie scheletriche. Non ci sono studi adeguati e ben controllati del potenziale teratogeno di clobetasolo propionato nelle donne in gravidanza. Clobetasol propionato crema (emolliente) deve essere usato durante la gravidanza solo se il potenziale beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto. Le madri che allattano Sistemica con corticosteroidi somministrati compaiono nel latte materno e potrebbe sopprimere la crescita, interferire con la produzione di corticosteroidi endogeni, o causare altri effetti indesiderati. Non è noto se la somministrazione topica di corticosteroidi può provocare un assorbimento sistemico sufficiente a produrre quantità rilevabili nel latte umano. Poiché molti farmaci sono escreti nel latte umano, deve essere usata cautela quando la crema clobetasolo propionato (emolliente) viene somministrato a donne che allattano. uso pediatrico non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia della crema clobetasolo propionato (emolliente) in pazienti pediatrici. Uso in pazienti pediatrici di età inferiore a 12 anni di età non è raccomandato. Per l'uso continuato di là di 2 settimane consecutive, la sicurezza di crema clobetasolo propionato (emolliente) non è stata studiata. A causa di un più alto rapporto tra la superficie della pelle per la massa corporea, i pazienti pediatrici sono ad un rischio maggiore rispetto agli adulti di soppressione dell'asse HPA e la sindrome di Cushing, quando sono trattati con corticosteroidi topici. Essi sono quindi anche a maggior rischio di insufficienza surrenalica durante o dopo la sospensione del trattamento. Gli effetti avversi, tra cui strie sono stati riportati con l'uso inadeguato di corticosteroidi topici nei neonati e nei bambini. soppressione dell'asse HPA, sindrome di Cushing, ritardo di crescita lineare, l'aumento di peso in ritardo, e l'ipertensione intracranica sono stati segnalati nei bambini che ricevevano corticosteroidi topici. Manifestazioni di soppressione surrenale nei bambini comprendono bassi livelli di cortisolo plasmatici e l'assenza di risposta alla stimolazione con ACTH. Le manifestazioni di ipertensione endocranica includono fontanelle sporgenti, mal di testa, e papilledema bilaterale. Gli studi clinici di clobetasolo propionato crema emolliente, 0,05% negli studi clinici degli Stati Uniti non hanno incluso un numero sufficiente di soggetti di età compresa tra 65 e oltre per determinare se essi rispondono in modo diverso dai soggetti più giovani. Altre esperienze cliniche riportate non ha identificato differenze nelle risposte tra i pazienti anziani e giovani. In generale, la scelta del dosaggio per un paziente anziano deve essere prudenti. REAZIONI AVVERSE In studi clinici controllati con tutte le formulazioni clobetasolo propionato, sono state riportate le seguenti reazioni avverse: bruciore / pizzicore, prurito, irritazione, eritema, follicolite, screpolature e fessurazioni della pelle, intorpidimento delle dita, la tenerezza nel gomito, atrofia cutanea, e telangiectasia. L'incidenza di reazioni avverse locali riportate negli studi con crema clobetasolo propionato (emolliente) era & lt; il 2% dei pazienti trattati con l'eccezione di bruciore / pizzicore, avvenuta nel 5% dei pazienti trattati. La sindrome di Cushing è stata riportata nei bambini e negli adulti a seguito di uso prolungato di altre formulazioni clobetasolo propionato di attualità. Le seguenti ulteriori reazioni avverse locali sono segnalati raramente con corticosteroidi topici, ma possono verificarsi più frequentemente con corticosteroidi super-alta potenza come la crema clobetasolo propionato (emolliente). Queste reazioni sono elencate in un ordine approssimativamente decrescente di comparsa: secchezza, ipertricosi, eruzioni acneiformi, ipopigmentazione, dermatite periorale, dermatite allergica da contatto, infezioni secondarie, strie, e miliaria. SOVRADOSAGGIO Topica applicata la crema clobetasolo propionato (emolliente) può essere assorbito in quantità sufficiente a produrre effetti sistemici. DOSAGGIO E SOMMINISTRAZIONE Applicare un sottile strato di crema clobetasolo propionato (emolliente) per le aree di pelle colpite due volte al giorno e massaggiare delicatamente e completamente (vedi INDICAZIONI E USO). Clobetasol propionato crema (emolliente) è un super-alta potenza corticosteroide topico; di conseguenza, il trattamento dovrebbe essere limitato a 2 settimane consecutive e importi superiori a 50 g / settimana non dovrebbe essere usato. In moderata a grave psoriasi a placche, crema clobetasolo propionato (emolliente) applicato al 5% al 10% della superficie corporea può essere utilizzata fino a 4 settimane. Il dosaggio totale non deve superare i 50 g / settimana. Quando il dosaggio per più di 2 settimane, i benefici aggiuntivi di trattamento estendere devono essere valutati contro il rischio di soppressione HPA. Come con altri corticosteroidi altamente attivi, la terapia deve essere interrotta quando il controllo è stato raggiunto. Se non si osservano miglioramenti entro 2 settimane, rivalutazione della diagnosi può essere necessario. Il trattamento al di là di 4 settimane consecutive non è raccomandato. Uso nei pazienti pediatrici sotto i 16 anni di età non è stato studiato. Clobetasol propionato crema (emolliente), non deve essere usato con medicazioni occlusive. FORNITURA Clobetasol propionato crema (emolliente) USP, 0,05% è fornito in tubi 15g, 30g e 60g. Conservare a 20 & deg; - 25 & deg; C (68 & deg; - 77 & deg; C) [vedi USP Controlled temperatura ambiente]. non refrigerare. Mfd. da: Taro Pharmaceuticals Inc. Brampton, Ontario, Canada L6T 1C1 Revisione: settembre 2004
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